新型法尼基硫代水杨酰胺衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性

• 作者: 凌勇 张伟 徐辰俊 李祥华 毛春芳 王新杨 王雪敏
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 法尼基硫代水杨酰胺 衍生物 合成 抗肿瘤活性 细胞凋亡
• 年，卷（期）: 2015,（2）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 162-168
• 页数: 7页
• 分类号: R914.5|R965
• 字数: 5567字
• 语种: 中文
• DOI: 10.11665/j.issn.1000-5048.20150204

摘要

通过将法尼基硫代水杨酸(FTS)的羧基用各种胺进行胺化设计,合成得到11个法尼基硫代水杨酰胺衍生物(9a～9k),并对它们进行了体外抗肿瘤活性评价.实验表明其中的8个化合物对5种人肿瘤细胞具有较强的抗增殖活性,其中,化合物9k的细胞增殖抑制活性最强,对5种肿瘤细胞的IC50范围达6.05～ 8.16μmol/L,优于阳性对照FTS,与索拉非尼相当.此外,化合物9k可下调细胞内凋亡抑制蛋白Bcl-2的水平并上调促凋亡蛋白Bax和caspase-3,提示该化合物具有显著诱导肿瘤细胞凋亡的作用.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王新杨	南通大学药学院	16	94	5.0	9.0
2	张伟	南通大学药学院	102	348	9.0	14.0
3	毛春芳	江苏省南通卫生高等职业技术学校药学系	4	66	2.0	4.0
7	徐辰俊	江苏省南通卫生高等职业技术学校药学系	1	0	0.0	0.0
11	王雪敏	江苏省南通卫生高等职业技术学校药学系	1	0	0.0	0.0
15	李祥华	南通大学药学院	1	0	0.0	0.0
16	凌勇	江苏省南通卫生高等职业技术学校药学系	1	0	0.0	0.0