新型吡啶酮类HIV-1双靶点(RT/IN)抑制剂的设计、合成及生物活性评估

• 作者: 刘俊义 张志丽 曹源源 杨全志 樊宁宁 田超 盛涛 郝亚萌 郭莹
• 来源期刊: 中国药学（英文版）
• 学科: 医学
• 关键词: 吡啶酮衍生物 HIV-1双靶点抑制剂 逆转录酶 整合酶
• 年，卷（期）: 2017,（1）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 31-44
• 页数: 14页
• 分类号: R916
• 语种: 英文

摘要

本文以吡啶酮类逆转录酶抑制剂和二酮酸类(DKA)整合酶抑制剂为先导化合物,选取必要的药效团进行高度整合并对其进行合理优化,设计出的三个系列的HIV-1 RT/IN双靶点抑制剂.采用表面等离子共振(SPR)技术及酶联免疫吸附法对目标化合物分别进行了体外抗HIV-1 RT和IN的生物活性测定.实验结果表明,化合物A2对逆转录酶和整合酶都表现出较好的抑制活性,为深入研究该类化合物作为HIV-l双靶点抑制剂提供了相关信息.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张志丽		35	19	2.0	3.0
2	刘俊义		62	127	6.0	10.0
3	郭莹		11	16	2.0	4.0
4	田超		15	3	1.0	1.0
5	杨全志		2	0	0.0	0.0
6	盛涛		2	0	0.0	0.0
7	樊宁宁		2	0	0.0	0.0
8	郝亚萌		2	0	0.0	0.0
9	曹源源		2	0	0.0	0.0