(噁)唑并[5,4-d]嘧啶类化合物的设计、合成及其抗肿瘤活性

• 作者: 孙丽萍 尤启冬 徐丹 李明涛 薛文君
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: (噁)唑并[5,4-d]嘧啶类衍生物 合成 抗血管生成 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2017,（4）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 425-431
• 页数: 7页
• 分类号: R914.5
• 字数: 6498字
• 语种: 中文
• DOI: 10.11665/j.issn.1000-5048.20170406

摘要

为了寻找具有更好抗肿瘤活性的化合物,设计合成了一系列(噁)唑并[5,4-d]嘧啶类衍生物.以盐酸乙脒为起始原料,合成了13个化合物8a～8m;目标化合物结构经IR、1H NMR、EI-MS和元素分析确证;采用MTT法先后对目标化合物进行了人脐静脉内皮细胞(HUVEC)的抗肿瘤血管生成抑制活性测试和3株肿瘤细胞(A549、HepG2、U251)的体外抗肿瘤活性测试;结果表明,化合物8c、8d、8g、8i和8l对HUVEC和3株不同肿瘤细胞表现出明显的增殖抑制活性;化合物8l对A549、HepG2和U251的抑制活性略优于阳性对照药舒尼替尼,值得进一步研究.