苯磺酰胺类IDO1抑制剂的设计、合成和生物活性

• 作者: 徐强 王燕 王芳 胡月 赖宜生 邹毅 郭文洁 金双龙
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: IDO1抑制剂 苯磺酰胺 合成 生物活性
• 年，卷（期）: 2018,（1）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 34-38
• 页数: 5页
• 分类号: R914|R965
• 字数: 4187字
• 语种: 中文
• DOI: 10.11665/j.issn.1000 -5048.20180105

摘要

在IDO1抑制剂U-3i的基础上,利用生物电子等排原理,结合分子对接技术,设计并合成了11个苯磺酰胺类目标化合物.采用基于HeLa细胞的酶学测定方法评价了目标化合物对IDO1活性的影响,结果表明,大多数化合物对IDO1显示不同程度的抑制活性.其中,化合物3b和3e的抑制作用最强,而且能够逆转IDO1介导的免疫抑制,值得进一步研究.