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摘要:
目的:应用体外肝微粒体孵育体系,研究抗肿瘤化合物HK-7在人、SD大鼠、昆明种小鼠、恒河猴和比格犬的肝微粒体中的代谢稳定性,确定HK-7在人肝微粒体中的代谢表型.方法:通过UPLC-MS/MS检测方法,测定在各个种属中孵育后的HK-7剩余浓度,考察它们的代谢稳定性及体外代谢动力学参数.采用化学抑制剂法预测HK-7在人肝微粒体中的代谢表型.结果:在人、SD大鼠、昆明种小鼠、恒河猴和比格犬的肝微粒体中,HK-7的体外代谢半衰期t1/2分别为44.91,83.42,72.70,48.93和66.21 min;体外固有清除率CLint分别为0.031,0.016,0.019,0.028和0.021 mL· min-1·mg-1;在人肝微粒体中HK-7主要被细胞色素CYP2C9,CYP2E1和CYP3 A4催化代谢.结论:HK-7在肝微粒体中的代谢存在种属差异,人肝微粒体中参与HK-7代谢的酶可能有CYP2C9,CYP2E1和CYP3A4,其中CYP2E1贡献最大.
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文献信息
篇名 UPLC-MS/MS研究抗肿瘤化合物HK-7在不同种属肝微粒体中的代谢稳定性和代谢酶表型
来源期刊 中国新药杂志 学科 医学
关键词 HK-7 代谢稳定性 肝微粒体 代谢表型
年,卷(期) 2018,(2) 所属期刊栏目 实验研究
研究方向 页码范围 178-183
页数 6页 分类号 R979.1
字数 语种 中文
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11-2850/R
大16开
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82-488
1992
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