新型3,5-二取代1H-吲哚衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

• 作者: 代娇娇 刘斯宇 尤晶 杨羚羚 王周玉
• 来源期刊: 化学通报（印刷版）
• 关键词: 肿瘤 吲哚衍生物 胰腺癌 肿瘤细胞
• 年，卷（期）: 2018,（5）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 456-460
• 页数: 5页
• 语种: 中文

摘要

新型抗肿瘤药物研究是全球药物开发的重点任务之一.鉴于前期我们发现3,5-二取代1H-吲哚衍生物具有明显抗胰腺癌活性,本文通过维尔斯迈尔-哈克反应、仲胺的叔丁氧羰基(Boc)保护、醛还原、羧酸与胺的缩合等反应获得了一条高效简洁的3-取代硫甲基-5-酰氨基吲哚衍生物合成路线,并合成了8个新化合物11a～11h.经细胞活性测试发现,它们对胰腺癌细胞株BxPC-3均有较好抑制活性,其中11e活性最高,IC50为2.28μmol/L.对多种肿瘤细胞及人正常肝细胞HL-7702的抑制活性测试表明,11e为特异性BxPC-3抑制剂而非细胞毒化合物.鉴于此,11e可能是一个较好的抗胰腺癌苗头化合物,值得进一步深入研究.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王周玉	西华大学食品与生物工程学院	35	282	9.0	16.0
2	杨羚羚	西华大学食品与生物工程学院	5	7	2.0	2.0
3	刘斯宇	西华大学食品与生物工程学院	3	7	2.0	2.0
4	代娇娇	西华大学食品与生物工程学院	1	1	1.0	1.0
5	尤晶	西华大学食品与生物工程学院	1	1	1.0	1.0