抗肿瘤化合物氟列替啉的合成工艺优化

• 作者: 伍伟成 李堤稳 李政 李玉仪 梁瑞滢 邓利明 陈玉芳
• 来源期刊: 广东药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 氟列替啉 Foretinib 双重酪氨酸激酶抑制剂 合成
• 年，卷（期）: 2018,（6）
• 所属期刊栏目: 药物化学
• 页码范围: 42-46
• 页数: 5页
• 分类号: R914
• 字数: 4443字
• 语种: 中文
• DOI: 10.16809/j.cnki.2096-3653.2018102301

摘要

目的优化氟列替啉(Foretinib)的合成路线.方法在碱性条件下,直接用6-甲氧基-7-{[3-(4-吗啉基)丙基]}氧基-4-羟基喹啉和3,4二氟硝基苯进行芳香亲核取代,得到6-甲氧基-7-{[3-(4-吗啉基)丙基]}氧基-4-(2-氟-4-硝基苯)喹啉,并经还原和酰胺化,以总计8步反应得到Foretinib.结果与原方法合成路线需13步步骤相比,本文方法较原方法减少了5个步骤,无需使用不易获得的配体与昂贵的钯试剂,且减少了副产物的产生.结论该合成方法简便、低廉和副反应更少,对类似抗肿瘤药物的合成有借鉴意义.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李政	广东药科大学药学院	6	3	1.0	1.0
2	伍伟成	广东药科大学药学院	1	0	0.0	0.0
3	邓利明	广东药科大学药学院	2	0	0.0	0.0
4	陈玉芳	广东药科大学药学院	1	0	0.0	0.0
5	梁瑞滢	广东药科大学药学院	1	0	0.0	0.0
6	李玉仪	广东药科大学药学院	1	0	0.0	0.0
7	李堤稳	广东药科大学药学院	1	0	0.0	0.0