叶酸-蒜酶缀合物的合成及联合蒜氨酸原位抑制肿瘤细胞增殖作用

• 作者: 伊力亚尔·尼加提 关明 木塔力甫·艾买提 朱丽 李心雨 李新霞 罗春霞
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 叶酸-蒜酶缀合物 偶联比 靶向性 抗肿瘤活性 HeLa细胞
• 年，卷（期）: 2019,（6）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 721-727
• 页数: 7页
• 分类号: R965
• 字数: 4387字
• 语种: 中文
• DOI: 10.11665/j.issn.1000-5048.20190613

摘要

合成叶酸-蒜酶缀合物(FA-Alliinase),采用宫颈癌HeLa细胞考察其对肿瘤细胞的靶向性和抑制肿瘤生长活性.采用两种方法合成叶酸-蒜酶缀合物FA-AlliinaseⅠ和FA-AlliinaseⅡ,测得两种缀合物的偶联比分别为12和31,选择高偶联比的FA-AlliinaseⅡ,对其结构进行初步的表征.高效液相色谱法测得FA-AlliinaseⅡ有约50％的蒜酶活力;激光共聚焦及流式细胞仪观察到FA-AlliinaseⅡ对HeLa细胞具有一定的靶向性,MTT法测得FA-AlliinaseⅡ联合蒜氨酸后对HeLa细胞增殖有抑制作用,以蒜氨酸计IC50为(127.6±2.3)μmol/L.该研究为类前药叶酸-蒜酶缀合物的合成优化提供了较为直接的评价方法.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李新霞	新疆医科大学药学院	202	891	14.0	19.0
2	关明	新疆师范大学化学化工学院	57	249	10.0	12.0
3	木塔力甫·艾买提	新疆医科大学中心实验室	7	25	3.0	4.0
4	朱丽	新疆师范大学化学化工学院	6	15	3.0	3.0
5	李心雨	新疆医科大学药学院	5	6	2.0	2.0
6	罗春霞	新疆师范大学化学化工学院	2	0	0.0	0.0
7	伊力亚尔·尼加提	新疆医科大学中心实验室	5	2	1.0	1.0