4-氯苯甲酸取代马蹄金素衍生物的合成及其抗HBV活性研究

• 作者: 张彦功 徐必学 曾晓萍 梁光义 赵能武 邵晓霜
• 来源期刊: 中南药学
• 学科: 医学
• 关键词: 马蹄金素 4-氯苯甲酸取代 合成 抗乙肝病毒活性
• 年，卷（期）: 2020,（2）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 177-182
• 页数: 6页
• 分类号: R284|R285
• 语种: 中文
• DOI: 10.7539/j.issn.1672-2981.2020.02.001

摘要

目的 设计和合成含4-氯苯甲酸取代马蹄金素(Matijin-Su,MTS)衍生物,以期寻找到抗乙肝病毒(HBV)活性更强的MTS衍生物.方法 以马蹄金素为先导化合物,通过引入4-氯苯甲酸取代,设计合成一系列MTS衍生物并对其进行抗HBV活性测试.结果 设计合成了4-氯苯甲酸取代的MTS衍生物11个(3、4a、4b、4c、4d、4e、4f、4g、4h、4i、5),其中化合物4b、4d、4e、4h表现出良好的抗HBV活性,IC50分别为9.19、15.30、13.48、14.90 μmol·L-1.结论 4-氯苯甲酸取代的MTS衍生物具有更强的抗HBV活性,具有进一步研究的价值.