1-苯胺基-5H-哒嗪并[4,5-b]吲哚类化合物的合成及体外抗肿瘤活性

• 作者: 于双 宫平 李荣东 杨吉宁 翟鑫
• 来源期刊: 中国药物化学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 化学合成 1-苯胺基-5H-哒嗪并[4,5-b]吲哚类化合物 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2007,（6）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 339-343
• 页数: 5页
• 分类号: R914.5
• 字数: 3182字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1005-0108.2007.06.001

摘要

目的 设计并合成1-苯胺基-5H-哒嗪并[4,5-b]吲哚类化合物,评价其体外抗肿瘤活性.方法 以5-乙酰氧基-6-溴-2-溴甲基-1-环丙基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯为起始原料,经8～9步反应合成目标化合物;采用MTT法,测定了目标化合物对肿瘤细胞株Bel-7402和HT-1080的抑制活性.结果与结论 合成了12个新化合物,其结构经1H-NMR和MS确证;多个化合物显示出良好的抗肿瘤活性,化合物10a和10d活性突出,对肿瘤细胞株Bd-7402和HT-1080的抑制活性分别是阳性对照药gefitinib的4倍和5倍,值得进一步研究.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李荣东	沈阳药科大学制药工程学院	55	131	6.0	8.0
3	宫平	沈阳药科大学制药工程学院	78	395	12.0	16.0
4	翟鑫	沈阳药科大学制药工程学院	17	34	3.0	5.0
7	于双	沈阳药科大学制药工程学院	1	1	1.0	1.0
8	杨吉宁	沈阳药科大学制药工程学院	1	1	1.0	1.0