丁酰胆碱酯酶抑制剂的高通量筛选

• 作者: 刘艾林 杜冠华 高梅
• 来源期刊: 中国新药杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 丁酰胆碱酯酶 高通量筛选 阿尔茨海默病
• 年，卷（期）: 2009,（12）
• 所属期刊栏目: 实验研究
• 页码范围: 1145-1148
• 页数: 4页
• 分类号: R965.1|R971.92
• 语种: 中文

摘要

目的:建立丁酰胆碱酯酶(butyrylcholinesterase,BuChE)活性的高通量检测方法,用以筛选BuChE抑制剂及乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase,AchE)和BuChE的双重抑制剂.方法:人血浆以0.05μmol·L-1PBS稀释作为BuChE反应液,采用DTNB法检测BuChE活性.化合物样品与酶反应液预孵30min,加入底物氯化丁酰巯基胆碱(BuSch)和显色剂5,5'一二硫双硝基苯甲酸(DTNB),室温孵育60 min后,于412 nm检测吸收度.结果:通过对反应体系的优化,建立了可靠的筛选模型,并对76 730个样品进行筛选,得到22个具有良好量效关系的活性化合物,命中率0.029%.结论:建立了操作简单、反应灵敏、结果稳定的适用于高通量筛选的BuChE抑制剂体外筛选模型,并发现了一些具有较好活性的化合物.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	杜冠华	中国医学科学院药物研究所	258	3046	28.0	44.0
2	刘艾林	中国医学科学院药物研究所	26	133	6.0	11.0
3	高梅	中国医学科学院药物研究所	6	24	2.0	4.0