氟喹诺酮C-3(噁)二唑硫乙酰腙衍生物的合成及抗肿瘤活性研究(Ⅳ)

• 作者: 李涛 胡国强 谢玉锁 高留州 黄文龙
• 来源期刊: 中国药学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 氟喹诺酮 氧氟沙星 (噁)二唑 腙 生物等排体 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2014,（24）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 2206-2209
• 页数: 4页
• 分类号: R914
• 语种: 中文
• DOI: 10.11669/cpj.2014.24.013

摘要

目的 寻找氟喹诺酮C-3羧基等排体噁二唑的修饰方法,提高其衍生物的抗肿瘤活性.方法 基于药效团与骨架跃迁原理,用功能基侧链硫乙酰腙类作为C-3等排体的修饰基团,设计合成了氟喹诺酮C-3(噁)二唑硫乙酰腙目标化合物.用MTT方法评价了目标化合物对体外培养肿瘤细胞的生长抑制活性.结果 合成14个目标化合物,体外均显示潜在的抗肿瘤活性,尤其是修饰基含有羧基取代苯环的化合物其抗肿瘤活性与多柔比星的活性相当.结论 吸电子基酰腙作为C-3等排体的修饰基团值得关注.