抗乳腺癌药来曲唑的合成工艺改进

• 作者: 严国荣 凌岫泉 刘桐岐 卢定强 吉文哲 王新仙
• 来源期刊: 生物加工过程
• 学科: 医学
• 关键词: 来曲唑 1,3,4-三唑基异构体 合成 乳腺癌
• 年，卷（期）: 2017,（2）
• 所属期刊栏目: 生物医药
• 页码范围: 41-44
• 页数: 4页
• 分类号: R914
• 字数: 2039字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1672-3678.2017.02.007

摘要

来曲唑是治疗晚期乳腺癌的临床一线药物.以对氰基氯苄、1,2,4-三氮唑为起始原料,合成中间体4-((1H-1,2,4-三-1-唑)甲基)苯腈(I),再将其与对氟苯腈反应合成来曲唑,工艺总产率达76.5%.为了有效地去除中间体中1,3,4-三唑基异构体(II),采用分步降温结晶的方法,降温至20 ℃,先析出其异构体杂质盐酸盐,过滤后再继续降温析晶,得到高纯度的中间体,从而为下一步高纯度来曲唑的获得提供了可能性.终产品来曲唑经核磁(1H-NMR)、质谱(MS)确证结构.该工艺操作简单且产率高,适合应用于工业化生产.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	卢定强	南京工业大学药学院	68	969	13.0	29.0
5	严国荣	南京工业大学药学院	2	2	1.0	1.0
6	王新仙	南京工业大学药学院	2	2	1.0	1.0
7	吉文哲	南京工业大学药学院	2	2	1.0	1.0
8	刘桐岐	南京工业大学药学院	2	2	1.0	1.0
9	凌岫泉		3	9	2.0	3.0