组蛋白赖氨酸甲基转移酶DOT1L抑制剂分子水平高通量筛选模型的建立

• 作者: 周宇波 徐威 苏明波
• 来源期刊: 上海大学学报（自然科学版）
• 学科: 医学
• 关键词: 类端粒沉默干扰体1(disruptor of telomeric silencing 1-like,DOT1L) 组蛋白赖氨酸甲基转移酶 小分子抑制剂 高通量筛选
• 年，卷（期）: 2018,（1）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 126-133
• 页数: 8页
• 分类号: R914.4
• 字数: 3949字
• 语种: 中文
• DOI: 10.12066/j.issn.1007-2861.1757

摘要

类端粒沉默干扰体1(disruptor of telomeric silencing 1-like,DOT1L)是一种能够催化组蛋白H3第79位赖氨酸(H3K79)发生甲基化修饰的表观遗传调控酶,是第一个被发现不含有SET结构域的赖氨酸甲基转移酶.H3K79位点的甲基化程度能够影响和调控某些特定基因的表达,与急性髓性白血病(acute myelocytic leukemia,AML)的发生与发展密切相关.为建立一种分子水平DOT1L小分子抑制剂的高通量筛选模型,以EPZ-5676为阳性化合物,探讨最佳反应酶浓度、底物浓度及反应时间等,并对优化后的反应体系进行检测和确认.通过对多种参数优化使得高通量筛选体系的Z'因子达到0.54,表明已成功建立了DOT1L小分子抑制剂高通量筛选模型.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	苏明波		2	0	0.0	0.0
2	周宇波		3	2	1.0	1.0
3	徐威	上海大学生命科学学院	3	2	1.0	1.0