新型嘧啶类化合物的合成及抗肿瘤活性

• 作者: 刘东志 刘路显 周雪琴 李巍 汪天洋
• 来源期刊: 化学工业与工程
• 学科: 化学
• 关键词: ALK激酶抑制剂 嘧啶类 合成 抗肿瘤
• 年，卷（期）: 2020,（3）
• 所属期刊栏目: 化学反应与工艺
• 页码范围: 31-38
• 页数: 8页
• 分类号: O626.2
• 语种: 中文
• DOI: 10.13353/j.issn.1004.9533.20191512

摘要

基于已报道的ALK激酶抑制剂,对NVP-TAE684进行结构改造,将起始化合物1经过胺化引入吡嗪氮杂环(2),再脱Boc反应获得胺中间体(3),最后3与亲电试剂6通过钯催化C-N偶联反应合成了2个吡嗪氮杂环修饰的嘧啶衍生物(7a,7b).中间体2,3和目标化合物7未见文献报导,6个新化合物结构均经1H NMR、13C NMR和HRMS-ESI确定.采用MTT法考察了目标化合物对肿瘤细胞NCI-H460和NCI-H520的体外抑制活性.结果 表明,化合物7a和7b对肿瘤细胞均具有明显的抑制活性,其中7a的抑制活性IC50=52.10(±0.10) nM.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	周雪琴	天津大学化工学院	79	474	12.0	16.0
4	刘东志	天津大学化工学院	96	672	13.0	19.0
7	汪天洋		6	9	2.0	3.0
17	刘路显	天津大学化工学院	1	0	0.0	0.0