新型硫色满酮衍生物的体外抗肿瘤活性及作用机制

• 作者: 何洋 刘玉欣 杨更亮 王士奎 苏立敏 马正月 黄鑫
• 来源期刊: 中国新药杂志
• 学科: 医学
• 关键词: (顺)-3(氯代亚甲基)-5,7-二甲基-硫色满-4-酮(CMDMT) (顺)-3(氯代亚甲基)-5,7-二氯-硫色满-4-酮(CMDCT) MTT法 抗肿瘤活性 半数抑制浓度 细胞凋亡
• 年，卷（期）: 2012,（6）
• 所属期刊栏目: 实验研究
• 页码范围: 675-680
• 页数: 6页
• 分类号: R979.1
• 语种: 中文

摘要

目的:观察(顺)-3(氯代亚甲基)-5,7-二甲基-硫色满4-酮[(Z)-3(chloromethylene)-5,7(dimethyl) -thiochroman-4-ketone,CMDMT]以及(顺)-3(氯代亚甲基)-5,7-二氯-硫色满-4-酮[(Z)-3(chloromethylene)-5,7(dichloro) -thiochroman-4-ketone,CMDCT]对6种肿瘤细胞生长的抑制作用；初步探讨CMDMT诱导HepG-2细胞凋亡的机制.方法:采用MTT法检测不同浓度的CMDMT及CMDCT对体外培养的5种人源肿瘤细胞(U937,K562,A375,7860和HepG-2)以及1种鼠源肿瘤细胞(S180)的生长抑制作用；台盼蓝染色细胞计数法测定CMDMT作用后HepG-2细胞存活率,绘制细胞生长曲线；TUNEL法形态学观察CMDMT对HepG-2细胞凋亡的影响；流式细胞术(FCM)检测HepG-2细胞的凋亡率；ELISA法检测细胞内半胱氨酸蛋白酶3(caspase-3)的含量.结果:CMDMT和CMDCT对6种肿瘤细胞系的生长呈浓度依赖性抑制作用；化合物CMDMT的半数抑制浓度在8.34～17.57 μmol· L-1之间,CMDCT在10.73～24.29 μmol·L-1之间.TUNEL法和流式细胞术结果表明CMDMT以浓度依赖方式诱导HepG-2细胞凋亡.CMDMT能明显增加caspase-3的含量.结论:CMDMT和CMDCT具有较广泛的体外抗肿瘤活性,CMDMT具有诱导HepG-2细胞凋亡的作用,二者可作为抗肿瘤药物的先导化合物.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	杨更亮		160	1599	22.0	33.0
2	刘玉欣		13	33	3.0	5.0
3	马正月		17	25	2.0	5.0
4	何洋		2	0	0.0	0.0
5	黄鑫		2	0	0.0	0.0
6	苏立敏		2	0	0.0	0.0
7	王士奎		1	0	0.0	0.0