两种规格国产乌苯美司胶囊的人体生物等效性研究

• 作者: 余勤 南峰 向瑾 王颖 秦永平 胡超 舒世清 苗佳 郑靖
• 来源期刊: 四川大学学报（医学版）
• 关键词: 乌苯美司胶囊 超高效液相色谱-质谱联用法 生物等效性
• 年，卷（期）: 2016,（1）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 85-89,92
• 语种: 中文

摘要

目的 评价国产变更生产工艺后两种规格的乌苯美司胶囊与日本原研产品的生物等效性.方法 采用超高效液相色谱-质谱联用法(UPLC-MS/MS法)测定24例健康男性受试者三交叉单剂口服两种试验制剂T1(10 mg/粒)、T2(30 mg/粒)和原研产品R(30 mg/粒)30 mg后不同时点血浆中乌苯美司浓度,利用WinNonlin6.1软件进行药代动力学参数计算和生物等效性评价.结果 1例受试者因未依从方案服药而被剔除,余下23例受试者口服试验制剂T1、T2和原研产品R 30 mg后,血浆中乌苯美司的峰浓度(Cmax)分别为(2 646.73±454.09) ng/mL、(2 675.91±474.32) ng/mL、(2 432.79±544.32) ng/mL;达峰时间(Tmax)分别为(0.68±0.23)h、(0.76±0.19)h、(0.77±0.26)h;曲线下面积AUC0-t分别为(3 925.23±478.34) (ng·h)/mL、(3 804.62±448.84) (ng·h)/mL、(3 789.30±443.15) (ng·h)/mL;AUC0-∞分别为(3 938.31±479.54) (ng·h)/mL、(3 817.26±450.90)(ng·h)/mL、(3 800.90±444.77) (ng· h)/mL,药物清除率(CL/F)分别为(7.72±0.92) L/h、(7.97±0.98) L/h、(7.99±0.90) L/h,表观分布容积(Vd)分别为(26.08±9.20)L、(25.65±10.22)L、(26.03±10.05)L.T1、T2与R的相对生物利用度F0-t分别为(103.90±9.19)％、(100.77±9.36)％,F0-∞分别为(103.93±9.20)％、(100.79±9.33)％.结论 两种规格的国产乌苯美司胶囊均与日本原研产品具有生物等效性.