吡啶类IRAK4抑制剂的设计、合成及生物活性评价

• 作者: 张奕华 朱宝 李月珍 赖宜生 郭毅 金双龙
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: IRAK4抑制剂 设计 合成 生物活性
• 年，卷（期）: 2017,（6）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 670-674
• 页数: 5页
• 分类号: R914.5
• 字数: 4707字
• 语种: 中文
• DOI: 10.11665/j.issn.1000-5048.20170606

摘要

在现有IRAK4抑制剂MK-32和AU-5的基础上,利用开环策略和拼合原理,结合分子对接技术,设计并合成了12个以吡啶为基本母核的目标化合物.采用放射性同位素标记法评价了目标化合物对IRAK4激酶的抑制活性.结果表明,该类化合物对IRAK4显现出良好的抑制活性.其中5个化合物的IC50小于1μmol/L,值得进一步研究.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张奕华	中国药科大学新药研究中心	134	948	16.0	23.0
5	赖宜生	中国药科大学新药研究中心	39	208	9.0	12.0
9	李月珍	中国药科大学有机化学教研室	6	13	3.0	3.0
10	朱宝	中国药科大学新药研究中心	1	0	0.0	0.0
11	金双龙	中国药科大学新药研究中心	1	0	0.0	0.0
12	郭毅	中国药科大学新药研究中心	1	0	0.0	0.0